吉非替尼是治疗肺腺癌的重要靶向药物，主要用于EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺腺癌患者，用药前必须进行基因检测确认突变状态，否则可能无效。
吉非替尼通过选择性结合EGFR的酪氨酸激酶结构域发挥作用，它能阻断下游信号通路的激活，干扰EGFR介导的RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长信号传递。临床研究显示，吉非替尼对EGFR突变阳性患者的有效率可达21.88%，疾病控制率达71.88%，中位无进展生存时间为9.7个月，与化疗相比副作用较小且能显著延长患者生存时间，部分患者甚至可实现长期带瘤生存。
吉非替尼的常见不良反应包括皮肤反应和胃肠道反应，皮疹、瘙痒、痤疮样皮炎的发生率约50%，腹泻约30%，还有恶心、呕吐等症状，肝功能异常需要定期监测转氨酶，眼部可能出现结膜炎、眼睑炎，虽然间质性肺炎发生率低于1%但可能危及生命，需立即停药并干预。多数副作用为轻度至中度，可通过调整剂量或对症处理缓解。
规范服药很重要，通常每日口服250mg，需长期规律服用，不可擅自停药或减量，要定期监测肿瘤标记物、影像学检查和肝功能，使用1-2年后可能出现耐药，表现为肿瘤增大或症状加重，此时需再次基因检测并调整方案，孕妇、哺乳期妇女及肝功能不全患者需谨慎使用。
吉非替尼作为一线治疗时疗效优于传统化疗，对于术后辅助治疗，常在化疗两期后开始服用，当出现耐药时可考虑联合化疗或免疫治疗。2026年国家药监局对吉非替尼片说明书进行了修订，新增了皮肤和皮下组织异常的不良反应项，提醒临床医生和患者需更加关注皮肤相关副作用的管理。